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谁是布洛芬的第一个服用者 [复制链接]

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年12月,新冠病毒感染人数激增,消炎止痛药布洛芬顿时成为抢手货。

如果布洛芬的发明人斯图尔特·亚当斯还活着,他今年正好是岁。4年前的年1月30日,亚当斯在英国皇后医学中心去世。布洛芬问世60年来,一直是全世界人民最常用的、物美价廉的退烧镇痛消炎药。

但这位头痛了也会和普通人一样去药店买布洛芬的发明人,并不会知道在他去世后的新冠病毒肆虐期间,布洛芬会成为“新晋网红”。

药物止痛,四分天下

人的一生都会在不同阶段生病,有病就会身体疼痛,甚至无病也有疼痛。但疼痛的程度有差异,可简单分为轻度疼痛、中度疼痛和重度疼痛。如果有镇痛药,人就会好受一些,对疾病的耐受也强一些,能够更好地与病魔斗争。

止痛药有许多种类,迄今,人类发明的止痛药大致有几类。一是非甾体类,作用机理是抑制前列腺素的合成,布洛芬和对乙酰氨基酚就属于这一类。二是中枢性止痛药,通过麻醉中枢神经起到止痛的作用,常见的有吗啡、曲马多等。三是解痉止痛药,主要通过解除肌肉平滑肌的痉挛而缓解疼痛,主要有山莨菪碱、颠茄片等。四是抗焦虑类止痛药,如安定、艾司唑仑等。

人在患病时,细胞组织受损会产生炎症。疼痛的发生与炎症反应有很大关系。炎症的主要表现是红、肿、热、痛和功能障碍。红、肿主要是由于血管扩张和通透性增加导致,热、痛主要是由炎性介质如前列腺素、5-羟色胺、缓激肽等引发。布洛芬就是通过炎症发作时抑制前列腺素等致痛物质的产生过程,达到止痛效果。

布洛芬对慢性钝痛、炎症或组织损伤所致疼痛、手术后疼痛有效,但对急性锐痛、各种严重创伤疼痛、内脏平滑肌疼痛无效。现在,在世界卫生组织的药物清单中,布洛芬适用于发烧、轻度及中度疼痛(包含外科手术后疼痛)、经痛、骨关节炎、牙痛、头痛,以及肾结石造成的疼痛。同时也适用于幼年特发性关节炎、类风湿性关节炎、心包炎和动脉导管未闭所致的疼痛。

不过,布洛芬的研发和问世经历了漫长的时间和一波三折的过程。

有心栽花,十年一剑

布洛芬的发明者是斯图尔特·亚当斯,但由于他是英国博姿公司(boots)的终身员工,因此,这个药物的发明和专利属于职务行为,发明者和专利拥有者属于博姿公司和亚当斯。

年4月16日,英国北安普顿郡拜菲尔德镇一位铁路职工的家庭又添一丁,他就是亚当斯,在他之前家里已经有两个哥哥一个姐姐,此后几年亚当斯又有了一个弟弟。5个兄弟姐妹中,只有亚当斯日后成就杰出。

由于家境贫困,亚当斯启蒙上学时就读于拜菲尔德镇立学校。年,亚当斯随父母迁至南约克郡的唐卡斯特镇,在唐卡斯特文法学校就读。年,亚当斯又升学到马齐语法学校,但终因家里无力支付学费而于亚当斯16岁(年)时辍学。

此后,亚当斯在马齐的博姿连锁店(药店)做了3年学徒,并成为一名药剂师。这个过程让亚当斯对药物学产生了兴趣。一方面是亚当斯愿意学习,另一方面是他的勤奋工作赢得了博姿公司的信任,后者资助他到英国诺丁汉大学学习药学。年亚当斯获得医药学本科学历。

毕业后,亚当斯再回博姿工作,并参与公司研发青霉素的研究。5年后,亚当斯获得了英国皇家医药学会提供的英镑奖学金,资助他攻读利兹大学的药理学博士学位。年,亚当斯完成学业,重回博姿公司的研发小组。在博士毕业后的年,亚当斯才转向止痛药的研究。因此,布洛芬的研究并非完全是“无心插柳”,部分是亚当斯和其公司的“有心栽花”之作。

当时,亚当斯和公司开始研究类风湿性关节炎的治疗方法。这种疾病会给患者带来剧烈疼痛,当时能缓解这种疼痛的主要药物只有皮质类固醇和高剂量的阿司匹林,但是,这些药物都有难以忍受的副作用。

宿醉头痛,以身试药

虽然布洛芬是亚当斯和公司团队的有意之作,但其间也经历了许多无意之举,而且时间漫长。这也证明,一种新药或疫苗的研发需要“两个十”以上,即10年以上的时间、10亿美元以上的经费。

为了避开高剂量阿司匹林的副作用,亚当斯转而研发其他能止痛的化学物质。年后,亚当斯找到了两位有志者协助研究,一位是化学家约翰·尼科尔森博士,另一位是技术员科林·伯罗斯。

研究团队在诺丁汉郊区的6年中夜以继日地测试了多种化合物,其中只有4种走到了临床试验阶段,但都因为在试验中出现了较大副作用而功亏一篑。不过,20世纪50年代末,亚当斯团队发现,此前的化合物出现较大的副作用,是因为它们会被人体的各个组织大量吸收。因此,只有让药物量既小又能起作用,才能避免副作用。

于是,他们把

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