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兽医药物作用机制 [复制链接]

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(一)非特异性药物作用机制:与药物的理化性质有关.1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.3.影响PH:如抗酸药中和胃酸.4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子解毒.

(二)特异性药物作用机制:与药物的化学结构有关.

1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明.2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+/K+的跨膜转运而发挥作用.

3.影响体内活性物质:如乙酰水杨酸通过抑制

前列腺素合成而发挥解热,镇痛/抗炎作用.4.影响递质释放或激素分泌:如麻黄碱促进N末梢释放(NA) 

5.受体机制

(1)受体的概念任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子。

(2)受体的特性:

药物和特异性受体结合方式/p>

①离子键

②氢键

③范德华力

④疏水键

功能蛋白,细胞膜或细胞内;

可识别微量化学物质;

介导细胞信号传导。

①高敏感性

含量极微的配体(10pg/1g组织)引起效应

②高特异性

③高选择性

④高亲和力

1pmol-1nmol/L浓度配体即可引起效应

⑤可饱和性:与受体数量有限有关

⑥可逆性:结合后可解离;可置换。

(3)亲和力:药物与受体结合的能力

KD与亲和力成反比

(4)内在活性药物激活受体的能力效能。

(5)作用于受体的药物分类

激动药(Agonist)=%    

部分激动药(Partialagonist)0%%

拮抗药(Antagonist)=0%    

(6)第二信使:

药物细胞外信号如何进入细胞内?

通过膜上的信号系统,增加细胞内第二信使的浓度

而发挥信号的放大与传递作用。

(7)受体的调节:维持机体内环境稳定

①脱敏:受体向下调节

如长期用激动药后反应性下降。

特异性脱敏:仅对某类激动药脱敏

机制:受体磷酸化;受体内移

非特异性脱敏:对某类激动药脱敏后,

对其它受体激动药也反应性下降。

机制:受体有共同反馈调节机制

信号传导通路某共同环节被调节

②增敏:受体向上调节

如长期用拮抗药后反应性增强。

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